大江 发表于 2018-12-12 00:02:07

罗红霉素


临床资料

罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素。 它用于治疗呼吸道,泌尿和软组织感染。 罗红霉素衍生自红霉素,含有相同的14-元内酯环。 但是,N-肟侧链与内酯环连接。 它目前也正在进行治疗男性型脱发的临床试验。

罗红霉素有几个品牌名称。 罗红霉素在美国不可用。 罗红霉素可在澳大利亚,以色列和新西兰使用。 罗红霉素也已经过测试,具有抗疟疾活性。

目录
1 历史
2 可用形式
3 行动机制
4 药代动力学
5 代谢
6 副作用
7 药物相互作用
8 参考

历史
德国制药公司Roussel Uclaf于1987年首次销售罗红霉素。

可用形式
罗红霉素通常以片剂或口服混悬剂形式提供。

行动机制
罗红霉素通过干扰其蛋白质合成来防止细菌生长。罗红霉素与细菌核糖体的亚基50S结合,从而抑制肽的合成。罗红霉素具有与红霉素相似的抗菌谱,但对某些革兰氏阴性菌尤其是嗜肺军团菌更有效。

药代动力学
在餐前服用时,罗红霉素被迅速吸收,并扩散到大多数组织和吞噬细胞中。由于吞噬细胞中的高浓度,罗红霉素被积极地运输到感染部位。在活性吞噬作用期间,释放出大浓度的罗红霉素。

代谢
只有一小部分罗红霉素被代谢。大多数罗红霉素未分泌到胆汁中,一些在呼出气中。低于10%的尿液排出体外。罗红霉素的半衰期为12小时。

副作用
最常见的副作用是胃肠道;腹泻,恶心,腹痛和呕吐。不太常见的副作用包括中枢或外周神经系统事件,如头痛,头晕,眩晕,以及罕见的皮疹,肝功能异常值以及嗅觉和味觉改变。

药物相互作用
罗红霉素与红霉素的相互作用较少,因为它对细胞色素P450具有较低的亲和力。

罗红霉素不与激素避孕药,泼尼松龙,卡马西平,雷尼替丁或抗酸剂相互作用。

当罗红霉素与茶碱一起给药时,一些研究表明茶碱的血浆浓度增加。 通常不需要改变剂量,但在治疗开始时具有高水平茶碱的患者应该监测其血浆水平。

罗红霉素似乎与华法林相互作用。 这通过同时服用罗红霉素和华法林的患者的凝血酶原时间和/或国际标准化比率(INR)的增加来显示。 结果,发生了严重的出血事件。

参考:
"The Effect of 0.5% Roxithromycin Lotion for Androgenetic Alopecia - ClinicalTrials.gov". Retrieved 2007-09-22.
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